連接子 Linker

連接子應用于ADC和PROTAC，在PROTAC中，連接PROTAC兩部分（一個用于識別E3泛素連接酶的小肽殘基和一個可以被靶向蛋白識別的配體）的中間連接體。連接體的長度是隨機選擇的，長度從12個碳到20多個碳不等。一個最佳的連接體會使得兩個部分（目標蛋白和E3連接酶）之間擁有最大程度的相互作用，從而導致目標蛋白的高效泛素化和最終降解。在ADC中，連接子通過化學鍵將抗體與毒素連接，幫助抗體選擇性地將細胞毒性藥物遞送到腫瘤細胞，并準確地在腫瘤部位釋放細胞毒性藥物；連接子在ADC的制備和儲存以及體循環過程中，也發揮著重要作用。ADC中連接子分為可裂解和不可裂解兩大類。樂研可提供多種連接子，按照功能分類如下：